Юмекс – таблетки
Инструкция по использованию В организме существует два типа митохондриальных
моно- аминооксидазных ферментов, МАО-А и МАО-В. Субстрат этих ферментов различный.
МАО-А расщепляет главным образом серотонин, норэпинефрин и эпинефрин, тогда
как МАО-В расщепляет преимущественно фенилэтиламин. Расщепление допамина осуществляется
обоими фермента- ми. Оба фермента распределяются в организме неравно- ценно:
МАО-В находят преимущественно в мозге. Юмекс избирательно и необратимо ингибирует
МАО-В. Более того, этот ингибитор работает достаточно хорошо на уровне нервных
окончаний и поэтому оказывает ингибиторный эффект в пресинаптических допаминовых
рецепторах.
Снижение количества дофаминэргических невронов в „полосатой субстанции нигра»
является патологической основой болезни Паркинсона. Ингибируя МАО-В, Юмекс увеличивает
уровень допамина, и, вместе с леводопой, обеспечивает его высокую концен- трацию
в области „полосатой субстанции нигра». Юмекс повьшает эффект леводопы, таким
образом снижается необходимая доза леводопы, уменьшается латентный период для
развития плодотворного эффекта, продле- вается продолжительность действия. Так
как предлагаем- ые дозы не ингибируют метаболизм других моноаминоокси- даз,
исключаются гипертензивные реакции в течение лечения (так называемый „эффект
сыра»).
Болезнь Альцгеймера и старческое слабоумие, тип Альцгеймера (SDAT) это специфические
идиопатические дегенеративные процессы, в развитии которых фунгамен- тальную
роль играет снижение активности холинергиче- ских систем и возрастание активности
ингибиторов моноа- минооксидазы (МАО) в корковой и подкорковой системах. Все
больше и больше данных, подтверждающих основную и регулирующую роль катехоламинергической
системы в когнитивных процессах. Когда МАО-В подавляется, уро- вень допамина
возрастает: под влиянием возрастающей концентрации допамина® характеристика
когнитивного процесса улучшается и истощение познавательных фун- кций замедляется.
Юмекс хорошо всасывается, быстро метаболизируется; вследствие необратимой ингибиции
МАО-В клинический эффект не зависит от времени элиминации, поэтому доста- точной
является доза один раз в сутки. Действующий агент 5 mg selegilinium chloratum
в каждой таблетке.
Показания
Назначается в виде монотерапии на ранних стадиях болезни
Паркинсона, при этом возможно отложить время назначе-
ния лечения леводопой, что может предупредить появле-
ние периодов „on-off», дает возможность частично сохра-
нить трудовые навыки больных. При назначении вместе с
леводопой достигается адьювантный эффект; возрастает
или пролонгируется эффект леводопы, появляется воз-
можность вернуться к меньшим дозам леводопы. В от-
дельных случаях синдрома Паркинсона препарат может
использоваться с благоприятным эффектом.
При мягком и умеренно выраженном течении болезни
Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера
можно проводить монотерапию. Возможно, что именно с
возрастанием уровня допамина интеллект, память, обучае-
мость, двигательная активность пациентов возрастают,
его/ее движения, поведение, социальная сохранность
улучшаются.
Противопоказания
Экстрапирамидные синдромы (эссенциальный тремор,
Хатчинсоновская хорея и др.) не сопровождаются сниже-
нием уровня леводопы. Гиперчувствительность к селеги-
лину.
Дозы
При болезни Паркинсона начинают лечение с 8-10 mg в
день (1-2 таблетки) утром, или утром и сразу после обеда.
В течение длительного лечения доза может уменьшаться
наполовину. В большинстве случаев сочетание лечения с
леводопой, назначенной ранее, может привести к уменьше-нию
дозы препарата (Юмекса). Это не касается других
антипаркинсонических препаратов.
При болезни Альцгеймера и SDAT рекомендуется на-
чальная доза в 5 mg в день (1 таблетка) утром, доза может
возрастать до 10 mg соответственно оценке терапевтиче-
ского эффекта.
Побочные эффекты
Монотерапия обычно хорошо переносится. Иногда по-
является сухость во рту, сравнительно легкая инсомния,
повышение сывороточной аланин-аминотрансферазы.
Были публикации о изредка возникающем расстройстве
зрения (нечеткость визуса).
При назначении комбинированной терапии леводопы с
Юмексом, повышается эффект от леводопы и может
возрастать частота церебральных побочных эффектов
леводопы (возбуждение, галлюцинации, гиперкинезы,
спутанность сознания). (Леводопа дается с перифериче-
скими блокаторами декарбоксилазы).
Лекарственное взаимодействие Назначения непрямых симпатомиметиков следует избе-
гать в связи с опасностью гипертензии. Одновременное назначение ингибиторов
МАО-А может провоцировать в отдельных случаях гипотензию. Нельзя назначать препа-
рат вместе с флуоксетином (Флуктин, Прозак), так как существует опасность развития
возбуждения, гипертен- зии, атаксии, психозов. В связи с тем, что период полувы-
ведения для флуоксетина длительный, между прекраще- нием лечения флуоксетином
и началом терапии Юмекоом должно пройти не менее 5 недель. После прекращения
терапии Юмексом лечениение флуоксетином может быть начато через 14 дней. Механизм
лекарственного взаимодействия между несе- лективными ингибиторами МАО и петидином,
по данным литературы, остается неясным, тем не менее мы считаем, необходимым
избегать одновременного назначения инги- битора МАО-В селегилина и петидина.
Предостережение При желудочных и дуоденальных язвах, лабильной гипер- тензии,
неустойчивом сердечном ритме, грудной жабе, психотических расстройствах, сопровождающих
болезнь Паркинсона должна быть крайняя осторожность в назна- чении препарата.
На ранних стадиях заболевания эффективность лечения леводопой зависит от колебаний
двигательной активности на фоне приема лекарства (конечная доза, при которой
достигаются акинезия и исчезают симптомы болезни). С назначением Юмекса эффект
улучшения двигательной активности может быть представлен более унифицирован-
но. Если колебания в выполнении действий становятся большими по амплитуде („on-off»
и гиперкинезы наб- людаются на стадии „on»), „off» стадия становится короче,
а гиперкинезы могут усиливаться, в этих случаях назначе- ние препарата может
улучшить двигательную активность пациентов. Если лечение леводопой комбинируется
с назначением Юмекса, ожидается-возникновение побочных эффектов от леводопы,
необходим возрастающий контроль специа- листа.
Контроль специалиста для регулирования лечения должен осуществляться по меньшей
мере каждые 3 месяца. Если доза более 20 mg, ослабляется избирательное инги-
бирующее действие МАО-В, равно как и МАО-А, поэтому возрастает возможность развития
гипертензии, особенно при употреблении пищи, богатой тирамином (сыр, красное
вино, печень цыпленка, сельдь и др.). В связи с возмож- ностью транзиторного
повышения трансаминаз, рекомен- дуется контролировать уровень этих ферментов
при дли- тельном лечении этим препаратом. Замечание ++ Выписывания рецепты пациентам
с болезнью или синдромом Паркинсона врач, наблюдающий больного, участковый,
врач промышленного предприятия, невропа- толог, психиатр поликлиники, должны
иметь в виду, что они бесплатны.
Форма выпуска
50 таблеток (Хиноин)
OGYI (Венгерский фармацевтический институт) регистра-
ционный номер № 8955/41/93
ЮМЕКС
selegilinium chloratum
